注射用盐酸托烷司琼主要用于预防或者治疗化疗中表现出的恶心、呕吐副作用。托烷司琼是选择性5-羟色胺受体阻滞剂。5-羟色胺受体广泛分布于周围神经元和中枢神经元，5-羟色胺和5-羟色胺受体结合就会造成恶心、呕吐反应。化疗药物，尤其是铂类、烷化剂类化疗药，可以刺激机体分泌大量的5-羟色胺，经过和受体结合而造成剧烈的恶心、呕吐反应。托烷司琼正是经过选择性抑制5-羟色胺和5-羟色胺受体的结合，因此阻断呕吐反射的传导来防治化疗后呕吐的。