硝酸甘油治疗心绞痛的机制主要是它可以扩张冠状动脉，增加侧支循环，从而增加心肌的灌注，有效的减轻或者缓解心绞痛的症状，改善患者的生活质量。它可以舌下含服，也可以口服，它也可以在运动或用力数分钟前使用，以减少或避免心绞痛的发作。长效的硝酸酯类制剂，可以减少心绞痛发作的频率和程度。使用硝酸酯类时，应注意体位性低血压。而且对于因严重主动脉瓣狭窄或肥厚型梗阻性心肌病引起的心绞痛，是不应使用硝酸酯类药物的。