药物含雌激素和孕激素，主要作用机制为抑制卵泡发育，及经过抑制下丘脑和垂体分泌卵泡刺激素和黄体生成素来抑制排卵，还可使宫颈黏液发生改变及使子宫内膜不利于孕卵着床。复方OCP的孕激素作用包括使腺上皮由增生转成分泌、使间质水肿及蜕膜变，长时间使用可以使内膜逐渐萎缩，现阶段复方OCP常被用于治疗功能失调性子宫出血及子宫内膜增生，也常作为宫腔镜诊断和治疗前用药以使子宫内膜变薄因此获得良好的视野。