硝酸甘油抗心绞痛的作用机制，主要是它能够经过扩张周围血管，减少静脉回心血量，降低心室容量，心腔内压心排血量和血压，减低心脏前后负荷和心肌的需氧，因此缓解心绞痛。最常用的就是硝酸甘油片，舌下含服1到2分钟开始起作用，约半小时后作用消失。