桂利嗪可以直接作用于血管的平滑肌，使血管扩张，改善血液循环。而且对于各种血管的收缩物质（如5羟色胺，肾上腺素，增压素等）都有拮抗作用，能缓解血管痉挛，还能预防血管脆化。本药物适用于脑血栓的形成、脑动脉硬化、脑出血、蛛网膜下腔出血、脑外伤以及由于末梢循环不良造成的疾病等的治疗。本药物还可用于慢性荨麻疹等过敏性的皮肤病。