头孢哌酮属于第三代的头孢菌素类抗生素。和其他的三代头孢一样，头孢哌酮具有广谱的抗菌活性，其抗革兰氏阴性杆菌的作用比一代、二代头孢更强。对革兰氏阳性球菌的作用不及一代、二代头孢。对β-内酰胺酶更稳定，基本无肾毒性。头孢哌酮对铜绿假单胞菌的的抗菌活性也较强，临床上主要用于敏感菌造成的严重感染，如泌尿系统、呼吸道、脑膜炎、败血症等。