西咪替丁显著抑制胃酸分泌的作用，能明显抑制基础和夜间胃酸分泌，也能抑制由组胺、分肽胃泌素、胰岛素和食物等刺激造成的胃酸分泌，并使其酸度降低，对因化学刺激造成的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对应激性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。本品较多见的副作用有腹泻、恶心、呕吐、腹胀、便秘、口苦、口干、血清氨基转移酶轻度升高等，偶见严重肝炎、肝坏死、肝脂肪性变等。