布桂嗪为速效镇痛药，镇痛作用为吗啡的1/3，但比解热镇痛药强，为氨基比林的4-20倍。对皮肤、黏膜、运动器官（包括关节、肌肉、肌腱等）的疼痛也有明显的抑制作用，对内脏器官疼痛的镇痛效果比较差。主要适用于偏头痛、三叉神经痛、牙痛、炎症性疼痛、神经痛、月经痛、关节痛、外伤性疼痛、手术后疼痛以及癌症痛（属于二阶梯镇痛药物）。