头孢菌素类抗生素发展至现阶段为止，一共有五代。从第一代到第三代对革兰氏阴性菌效果越来越强，但对革兰氏阳性菌效果逐渐减弱；第一代头孢菌素肾毒性较大，第二代肾毒性减小，第三代以后品种几乎没有肾毒性；第四代、第五代头孢菌素对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌抗菌活用都很强大，是较优的抗生素。第一代头孢菌素的代表药物有头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄；第二代主要包括头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多；第三代头孢菌素代表药物有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮；第四代主要品种有头孢匹罗、头孢吡肟；第五代头孢菌素主要是头孢托罗和头孢洛林。